"三茂"
拿寧持續錠250公絲
Nueline - SR 250mg "3M"
組成：
每粒含theophylline anhydrous 250mg屬於持續釋離劑型之白色錠劑。其賦形劑含guar
gum與magnesium stearate。
藥理作用：
1. Theophylline對支氣管、肺部血管平滑肌有鬆弛作用，可視為是支氣管擴張劑
和肺部血管擴張劑。
2. Theophylline具有典型的xanthine特性，如中樞神經方面之刺激，包括呼吸中樞
、心臟刺激、冠狀動脈血管擴張、利尿、胃分泌增加等。
3. 有關theophylline對人體作用機轉尚未完全明瞭，但相信它可藉著抑制
phosphodiesterase減少細胞內cyclic AMP水解，以調整平滑肌，使之鬆弛。
4. 尚無證據證明連續使用theophylline會有耐受性產生。
5. Theophylline 與xanthine，咖啡因，可可鹼成分接近。xanthine一般有鬆弛平滑
肌、利尿、刺激中樞神經系統、心肌刺激之功能。
藥品動力學：
三茂"拿寧持續錠為持續釋離劑型。通常在服用第四天後血中濃度可趨
於穩定狀態。一般相信血漿濃度在10-20μg/ml時具備療效，但因個體差異， 有可能更低。
1. 吸收方面 - Theophylline 於腸胃道吸收良好。體內theophylline的生體可用率高
達100%，服用後4 - 6小時，血中濃度可達高峰。根據單一劑量研究結果，服
用Nuelin - SR錠，體內theophylline的吸收會因食物而變緩慢，小孩更為明顯。
但是整個吸收之程度則不受食物影響。在多劑量之投藥情況下，theophylline
吸收速率變的較慢，使血中濃度起伏變化較少。Theophylline在成 人血漿中之
半衰期差異大。Theophylline的排除半衰期 約 3-12小時，完全因人因狀況而異
。如抽煙減短半衰期，而肝功能低 下、心衰竭、肺部疾病、嚴重低血氧症、
甲狀腺功能低下、急性發熱、病毒感染、或服用其他藥物皆可能延長半衰期
。( 詳見藥物交互作用). 病人若因任何原因導致半衰期延長時，應降低本品之
劑量。1-9歲兒童體內之排除半衰期明顯低於成年人，平均約3.5小時。而嬰
兒與新
生兒之半衰期排除率會更低。
2. 分佈情形 - 在成人，約有50-70% theophylline 可和血漿蛋白結合，但結合率在
新生兒與肝硬化病人降為40%。 Theophylline可穿越胎盤障礙，此外，唾液、
乳汁亦存在。
3. 代謝情形 - theophylline和其它代謝產物經由肝臟代謝成1,3-dimethyluric acid 及
其他較少代謝產物3-methylxanthine和1-methyluric acid，而其中3-methylxanthine
亦具有一些藥理作用，而不如theophylline強。
4. 排泄情形 - theophylline 和其它代謝產物經由腎臟排去，僅有10%以原形排泄
適應症：
緩解氣喘、支氣管炎、肺氣腫及其它呼吸道相關疾病所引起之支氣管痙攣。
禁忌：
對組成成分或xanthine過敏的患者禁用。
注意事項：
1. 血中theophylline的濃度和治療效果相關，患者的反應會因排除速率而不同，
強烈建議患者作血中濃度之監測。當預期之治療效果達到時，劑量應有個體
考量。Theophylline劑量於病人之容忍度與副作用之反應有極大之差異，因此
應考慮臨床徵狀監測。
2. 本品為持續釋離劑型，不適用於急性氣喘之治療。
3. Theophylline不應與其他xanthine類藥品同時併用；與其他擬交感神經刺激劑
也應謹慎使用。
4. 患有下列疾病，體內theophylline的清除率會變低：甲狀腺機能不足、充血性
心衰竭、急性肺水腫、慢性呼吸道阻塞疾病、嚴重低血氧症、肺炎、急性熱
、急性病毒感染期、肝硬化者等。
5. 心律不整、冠狀動脈疾病、不穩定性心絞痛、心肌病變、嚴重高血壓患者應
謹慎使用此藥。Theophylline增加胃酸分泌，胃潰瘍與胃酸食道逆流之病人也
應小心使用。
6. 抽煙增加體內theophylline清除率，處方劑量可能須要調整增加。
7. 年老及患有其它疾病之患者，會有劑量依賴現象，宜小幅增加劑量，並同時
作血中theophylline濃度監測。
8. 含xanthine之飲料(如：茶、咖啡、可樂、可可)可能會干擾血清中theophylline
含量測定。 |
使用於懷孕婦女時之注意事項：
Theophylline能穿越胎盤障礙，但有關該藥對胎兒的影響尚未知。早產兒theophylline 清除率很低。懷孕末期婦女投與該藥後，其出生兒應作theophylline
之藥理反應監測。孕婦使用theophylline與不治療氣喘的風險應相權衡。
使用於授乳婦女時之注意事項：
Theophylline能由乳汁分泌，曾有病例顯示對嬰兒及授乳婦女有興奮作用。 因此，授乳婦女在控制氣喘時之劑量給予，應該儘量減少。
藥物交互作用：
1. 下列藥物降低theophylline的肝功能清除率而增加血中濃度: Cimetidine, 高劑量
allopurinol propranolol, macrolide antibiotics (例如, erythromycin,
clarithromycin)
quinolone antibiotics(eg.ciprofloxacin and enoxacin), 酒精, 口服避孕藥,
mexilitene,
tacrine, thiabendazole, disulfiram, interferon alpha and verapamil.
2. 下列成分增加theophylline的肝功能清除率而降低血中濃度: 尼古丁或大麻抽煙
者, phenobarbitone, phenytoin, carbamazepine and rifampicin.
如有必要須與上述
藥品併用或停用時，建議應作theophylline濃度監視及劑量之調整。
3. Theophylline與halothane併用有可能導致心室心律不整。 Theophylline與
ketamine同時使用會降低癲癇的閥值。Theophyline增加鋰?於腎功能之排除因
而降低血中鋰?濃度。
4. Theophylline和腎上腺素與其他交感神經興奮物質有協同作用。動物實驗顯示
Ｂ交感神經促進劑與methylxanthines併用會導致心律不整與猝死。尚未知這些
現象是否對人體產生影響。
5. 下列藥物對theophylline的影響不確定 : ranitidine, diltiazem, nifedipine,
isoniazid,
frusemide, 流感疫苗, 類固醇。如有必要須與上述藥品併用或停用時，建議應
作theophylline濃度監視及劑量之調整。
副作用：
最常見有胃部刺激、噁心、嘔吐、厭食、上腹部痛、潰瘍復發、食道逆流、 嘔
血、心博過速、心悸、、頭痛、中樞神經刺激、亢進、失眠、和顫慄。 其他可
能反應有腹瀉、期外收縮、、潮紅、低血壓、利尿、蛋白尿、血尿、 紅疹、高
血糖、低血鉀症、禿頭和不正常ADH分泌。更嚴重的症狀發生， 如心律不整和
痙攣可能出現>30μg/ml在高濃度劑量，但是也可能事先毫無警兆。
使用劑量：
治療劑量為10-20μg/ml，更高劑量可能導致中毒。中毒反應亦可能發生於治療劑量，劑量調整視個體差異而定。只要無耐受性不良反應，本品可逐次以125mg增加劑量。血中濃度監視確認藥物是否於治療劑量範圍內。當成人每日投予劑量超過1g或孩童每日投予劑量超過24mg/kg時，強烈建議做血液監視。以下情形劑量須適當的調整，抽煙、心衰竭、急性肺水腫、慢性酒精攝取、肝硬化、嚴重呼吸道阻塞、嚴重肺炎、嚴重低血氧症、甲狀腺功能低下、青少年(12-18歲)
、孩童(8-12歲)、和併用有交互作用藥物。
成人:
每12小時服用一顆250mg錠劑，劑量之增減應以125mg(半錠)為單位作調整。
孩童：
2歲以下不建議使用。2歲以上，依體重計算：10mg/kg; 若是體重在12-25kg，通常是一天二次，一次125mg；若體重超過25kg者，一天二次，一次250mg。
老人：
65歲以上老人，theophylline的清除率約減少25%。
註：每12小時服用一次切莫嚼碎或磨碎
藥物過量：
請見藥物副作用
症狀 -
厭食、噁心、嘔吐、頭痛、不安、焦慮、亢奮、失眠、低血壓、 心悸
和心博過速，有時可能感覺受到干擾、混亂、體溫過高、心室性心律 不整、 口渴、妄想和痙攣。Theophylline 過量，考慮其潛在的致命性，須
密切監視血中濃度。
治療 -
並無特定解毒藥物，支持療法居多。可以考慮洗胃，若有必要時可採用血液透析或腹膜透析。
藥物過量時處置 -
1.藥物過量時考慮洗胃。洗胃前執行插管時應注意病人的意識程度、嘔吐反射
、抽筋情形。
2.活性碳與瀉藥使用。多項研究顯示，即使theophylline已完全吸收，活性碳與
瀉藥的使用仍可減短半衰期。建議活性碳與瀉藥的使用劑量為1g/kg，每隔4-
6小時(或10g/hour)使用一次，直到theophylline濃度從高原期下降致55μ mol/L
3.嘔吐控制。可用metoclopramide, ranitidine, droperidol, ondansetron
控制嘔吐情形
，但無足夠之臨床證據支持此療法。4.副作用發生或使用高劑量時應做早期
監視，清晨服藥前與服藥後5-10小時，應採血檢測theophylline血中濃度最低
與最高的值。
包裝:
每錠250mg, 500粒瓶裝。白色圓形錠劑(一面字樣為3M，另一面字樣為N/L)
250
儲存:
30℃以下
有效期限:
三年
製造廠:
3M Pharmaceuticals Pty Ltd.
9-15 Chilvers Road, Thornleigh NSW 2120, Australia
藥商:
台灣明尼蘇達礦業製造股份有限公司
106臺北市敦化南路95號6樓
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